氯硝西泮是苯二氮卓類抗癲癇藥,作用機制復雜,能通過加強突觸前抑制,而起抗驚厥的作用,同地西泮類似。氯硝西泮可以阻止皮質背側丘腦和邊緣結構的質間灶發作活動的播散,但是不能消除病灶的異常放電。
氯硝西泮具有廣譜抗癲癇作用,但是抗癲癇作用,較地西泮強五倍并且作用迅速,氯硝西泮口服吸收快而完全,口服三十至六十分鐘起效,1至2小時血藥濃度達到峰值,作用可以持續6至8小時。
氯硝西泮脂溶性高,蛋白結合率為47%至80%,氯硝西泮在肝臟內代謝,靜脈注射和口服半衰期分別為30.5至40.3小時和26.5至49.2小時。氯硝西泮經過腎臟排泄,在24小時內僅有少量少于0.5%的原藥隨尿排出。