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奧卡西平藥效學與藥動學

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醫生主講實錄

奧卡西平是卡馬西平的10—酮基衍生物,其作用機制可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病灶放電的擴布。

本藥用于癲癇復雜部分性發作和全身強直-陣攣性發作,還可作為難治性癲癇的輔助治療。

藥帶動力學本藥口服吸收迅速,與食物同用時,可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后,最高血藥濃度可達17.7mmol/L,峰值時間為4?6小時;一次口服600mg,峰濃度可達18.8mmol/L,峰值時間為5.5小時。

本藥在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND,是主要抗癲癇活動性成分,母藥的半衰期為兩小時,MND的半衰期為9小時,腎功能受損時,當肌酐清除率小于30ml/min時,半衰期延長至19小時,本藥主要經腎臟排出,僅少量由消化道排泄。

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