由于目前有關多動癥的發病機理尚不清楚,因此振奮劑治療多動癥的機理也不完全清楚,主要有兩點學術觀點:多動癥的發病可能與中樞神經系統、神經遞質或者受體的量減少有關。而振奮劑就是中樞神經遞質的激動劑,能夠促進中樞神經元突觸間隙中的去甲腎上腺素和多巴胺等神經遞質的釋放,增加了突觸間隙神經遞質的有效濃度,加強了神經遞質的功能,從而起到了治療的作用。
振奮劑可以抑制單胺氧化酶,而單胺氧化酶能夠加速突觸間隙兒茶酚胺類神經遞質它的破壞和排泄,結果使得神經遞質的排泄減少,回吸收增加,使得神經遞質的濃度增加,起到了治療的作用。