對甲亢初至患者，新生兒兒童和二十歲以下的患者首選抗甲狀腺藥治療，主要藥物有丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、他巴唑和卡比馬唑、甲亢平，分為三個階段：
一，初始階段。丙硫氧嘧啶成人初始劑量為300--600mg/日，分三次服或一日一次，對嚴重的甲狀腺功能亢進癥，重度甲狀腺腫大可加大劑量。如為初患病者，則初始計量為600--900mg/日。兒童六至十歲起，劑量為一日50--150mg或4mg/千克/體重/日；十歲以上一日150--300mg。
甲巰咪唑初始劑量一日15--60mg，分為一至三次服用，大約一至兩個月后，甲狀腺功能恢復正常。兒童初始計量為400μg/kg，維持量減半。
卡比馬唑一日30mg，最大一日60mg，服藥三個月如癥狀仍明顯，應檢查有無干擾因素，如不規則服藥，精神或感染的應激等。
二，減藥階段。當癥狀顯著減輕，體重增加，心率下降至80--90次/分鐘，t3或t4接近正常時，可根據病情每二到三周遞減藥量一次。一般在減藥過程中，應定期隨訪臨床表現，包括基礎心率、體重、白細胞及T4，和必要時測TSH，遞減劑量不宜過快，盡量保持甲狀腺功能正常和穩定性，逐步過渡至維持階段，一般約需兩至三個月。
