阿托伐他汀屬于他汀類的調脂藥物,通過競爭性的抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲基戊二酰輔酶A還原酶,并且上調細胞表面的低密度脂蛋白受體,加速血漿低密度脂蛋白的分解代謝,可以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,一定程度的降低甘油三酯,還可以輕度的升高高密度脂蛋白膽固醇水平。
在臨床上主要用于動脈粥樣硬化性心腦血管病的治療。除了調脂作用外,還能夠穩定局部粥樣硬化斑塊,保護血管內皮細胞,局部還有一定的抗炎作用,從而發揮其藥理作用。阿托伐他汀鈣的主要不良反應是可以引起肝損害以及少數患者造成橫紋肌溶解。所以,需要定期監測肝功能,如果有肌肉酸痛,還要監測肌酶水平。